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Características de los antidiabéticos orales disponibles en Latinoamérica

junio 14th, 2008 Posted in Endocrinologia
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Clase Mecanismo acción/efectividad Efectos secundarios Contraindicaciones
Metformina (biguanidas) Tiene su mayor efecto a nivel hepático donde inhibe la gluconeogénesis y por lo tanto la producción hepática de glucosa durante el ayuno, aunque también tiene un importante efecto sensibilizador de la insulina a nivel periférico y las personas que la toman ganan menos peso que con otros ADOs. Con frecuencia produce intoleranciagastro intestinal, especialmente si no se tiene cuidado en dosificarla gradualmente. Sin embargo, la intolerancia puede presentarse meses o años después. Está contraindicada en presencia de insuficiencia renal o hepática y en alcoholismo, porque se puede producir acidosis láctica.
Sulfonilureas Tienen su principal efecto como secretagogos de insulina, aunque algunas de última generación como la glimepirida y la gliclazida tienen efectos adicionales favorables sobre el sistema cardiovascular, la función endotelial y la célula beta. Su principal efecto secundario es la hipoglucemia que es menos frecuente con las de última generación y en particular con las de acción prolongada que se administran una vez al dia. Muy rara vez se pueden presentar reacciones cutáneas, hematológicas o hepáticas. Algunas, como la glibenclamida, estan contraindicadas en falla renal porque sus metabolitos hepáticos conservan acción hipoglucemiante.
Meglitinidas Tienen su principal efecto como secretagogos de insulina

Su principal efecto secundario es la  hipoglucemia aunque se presenta menos que con las sulfonilureas, por tener una acción mas corta. Rara vez se pueden presentar reacciones gastrointestinales

Por su metabolismo hepático, se deben evitar en falla severa de éste órgano. Además, la nateglinida se debe evitar en falla renal severa.
Tiazolidinedionas Tienen su principal efecto como sensibilizadoras de la insulina, aunque cada vez se encuentran mas efectos antinflamatorios/ antiaterogénicos derivados de su acción sobre las citoquinas producidas por el tejido adiposo. El efecto sobre los lípidos es variable dependiendo del tipo de glitazona. Su principal efecto secundario es el edema (especialmente en combinación con insulina) y la ganancia modesta de peso Están contraindicadas en pacientes con insuficiencia cardíaca severa (grados III y IV de la clasificación de NY)
Inhibidores de alfaglucosidasas Su principal efecto es la inhibición parcial de la absorción de disacáridos, por lo cual retardan la absorción post-prandial de carbohidratos Su principal efecto secundario es la flatulencia, especialmente si no se tiene cuidado en dosificarla gradualmente. Bloquea la absorción de disacáridos como el azúcar, por lo cual en el caso de hipoglucemia se debe ingerir solo glucosa
Inhibidores de la DPP4 (gliptinas): Gracias a éste efecto inhibitorio prolongan la vida media de GLP-1 y GIP. Se administran por vía oral una o dos veces al día (depende de la farmacodinamia de las diferentes moléculas) y pueden reducir la HbA1c hasta dos puntos porcentuales, dependiendo de la HbA1c basal (a mayor HbA1c basal, mayor reducción). Su efecto sobre el peso corporal es neutro y prácticamente no parecen tener efectos secundarios. Como la respuesta de la insulina y el glucagón es autorregulada por el nivel de glucemia, las incretinas no producen hipoglucemia.
GLP-1 miméticos:

Son sustancias similares a GLP-1 pero resistentes a la degradación de la DPP4. El exenatide es el primero que ha sido aprobado para uso clínico por la FDA. Se administra por vía subcutánea en dosis de 5 a 10 ug  BID  y reduce la glucemia post-prandial pero también la glucemia basal. Por el momento está indicado en combinación con metformina, sulfonilureas o ambas

Su principal efecto secundario es la náusea.

Hipersensibilidad al principio activo

Tomado de GUÍAS ALAD 2006 de Diagnóstico, Control y Tratamiento de la DM 2.

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