Características de los antidiabéticos orales disponibles en Latinoamérica
Junio 14th, 2008 Posted in Endocrinologia| Clase | Mecanismo acción/efectividad | Efectos secundarios | Contraindicaciones |
| Metformina (biguanidas) | Tiene su mayor efecto a nivel hepático donde inhibe la gluconeogénesis y por lo tanto la producción hepática de glucosa durante el ayuno, aunque también tiene un importante efecto sensibilizador de la insulina a nivel periférico y las personas que la toman ganan menos peso que con otros ADOs. | Con frecuencia produce intoleranciagastro intestinal, especialmente si no se tiene cuidado en dosificarla gradualmente. Sin embargo, la intolerancia puede presentarse meses o años después. | Está contraindicada en presencia de insuficiencia renal o hepática y en alcoholismo, porque se puede producir acidosis láctica. |
| Sulfonilureas | Tienen su principal efecto como secretagogos de insulina, aunque algunas de última generación como la glimepirida y la gliclazida tienen efectos adicionales favorables sobre el sistema cardiovascular, la función endotelial y la célula beta. | Su principal efecto secundario es la hipoglucemia que es menos frecuente con las de última generación y en particular con las de acción prolongada que se administran una vez al dia. Muy rara vez se pueden presentar reacciones cutáneas, hematológicas o hepáticas. | Algunas, como la glibenclamida, estan contraindicadas en falla renal porque sus metabolitos hepáticos conservan acción hipoglucemiante. |
| Meglitinidas | Tienen su principal efecto como secretagogos de insulina |
Su principal efecto secundario es la hipoglucemia aunque se presenta menos que con las sulfonilureas, por tener una acción mas corta. Rara vez se pueden presentar reacciones gastrointestinales |
Por su metabolismo hepático, se deben evitar en falla severa de éste órgano. Además, la nateglinida se debe evitar en falla renal severa. |
| Tiazolidinedionas | Tienen su principal efecto como sensibilizadoras de la insulina, aunque cada vez se encuentran mas efectos antinflamatorios/ antiaterogénicos derivados de su acción sobre las citoquinas producidas por el tejido adiposo. El efecto sobre los lípidos es variable dependiendo del tipo de glitazona. | Su principal efecto secundario es el edema (especialmente en combinación con insulina) y la ganancia modesta de peso | Están contraindicadas en pacientes con insuficiencia cardíaca severa (grados III y IV de la clasificación de NY) |
| Inhibidores de alfaglucosidasas | Su principal efecto es la inhibición parcial de la absorción de disacáridos, por lo cual retardan la absorción post-prandial de carbohidratos | Su principal efecto secundario es la flatulencia, especialmente si no se tiene cuidado en dosificarla gradualmente. | Bloquea la absorción de disacáridos como el azúcar, por lo cual en el caso de hipoglucemia se debe ingerir solo glucosa |
| Inhibidores de la DPP4 (gliptinas): | Gracias a éste efecto inhibitorio prolongan la vida media de GLP-1 y GIP. Se administran por vía oral una o dos veces al día (depende de la farmacodinamia de las diferentes moléculas) y pueden reducir la HbA1c hasta dos puntos porcentuales, dependiendo de la HbA1c basal (a mayor HbA1c basal, mayor reducción). | Su efecto sobre el peso corporal es neutro y prácticamente no parecen tener efectos secundarios. | Como la respuesta de la insulina y el glucagón es autorregulada por el nivel de glucemia, las incretinas no producen hipoglucemia. |
| GLP-1 miméticos: |
Son sustancias similares a GLP-1 pero resistentes a la degradación de la DPP4. El exenatide es el primero que ha sido aprobado para uso clínico por la FDA. Se administra por vía subcutánea en dosis de 5 a 10 ug BID y reduce la glucemia post-prandial pero también la glucemia basal. Por el momento está indicado en combinación con metformina, sulfonilureas o ambas |
Su principal efecto secundario es la náusea. |
Hipersensibilidad al principio activo |
Tomado de GUÍAS ALAD 2006 de Diagnóstico, Control y Tratamiento de la DM 2.
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